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瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂,可抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括VEGFR 1-3, KIT, RET, PDGFR及FGFR。

瑞戈非尼 Stivarga(Regorafenib) 香港安健药业

【中文名】:瑞戈非尼
【商品名】: Stivarga
【化学名】:Regorafenib
【制造药厂】: 拜耳Bayer
【药物规格】:40mg;84粒


【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)简介说明】
瑞戈非尼Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生,肿瘤血管生成,转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。 在体外生物化学或细胞测定中,罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR1,FGFR2,TIE2, DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF V600E,SAPK2,PTK5,Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。 在体内模型中,regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长,包括一些用于人结肠直肠癌,胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中证实了抗转移活性。


瑞戈非尼 Stivarga

【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)适应症】

瑞戈非尼是一种激酶抑制剂,适用于:
(1)以前用氟嘧啶,奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗-VEGF治疗以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结肠直肠癌(CRC)。
(2)以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期,不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)。

(3)以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)

【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)用法用量】

(1) 推荐剂量:160mg口服,每天1次,第1-21天服用,每28天为一个疗程。

(2) 每日相同时间服用,与低脂肪膳食(脂肪<30%)一起服用。


【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)注意事项】
(1)肝毒性:监测肝功能。暂停、减量或停用STIVARGA取决于其严重程度和持续时间。

(2)感染:对于感染加重或有严重感染的患者,停止使用STIVARGA。

(3)出血:出现严重或威胁生命出血应永久终止STIVARGA治疗。

(4)胃肠道穿孔或瘘管:终止STIVARGA治疗。

(5)皮肤学毒性:据皮肤学毒性严重程度和持续性来确定是否减低或终止STIVARGA治疗。

(6)高血压:对于无法用药物控制高血压应暂停或永久终止STIVARGA。

(7)心脏缺血和梗死:新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停STIVARGA,只有急性心脏缺血缓解后可减量继续使用。

(8)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止STIVARGA治疗。

(9)伤口愈合并发症:术前停止STIVARGA治疗,对伤口裂开患者终止治疗。

(10)胚胎胎儿毒性:致胎儿危害,忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。



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