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恩曲替尼(Entrectinib)是一种新型抗癌药物,其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。

恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)广谱靶向药 香港安健药业


【中文名】:恩曲替尼

【商品名】:Rozlytrek

化学名】:Entrectinib

【生产药厂】:Ignyta;Roche罗氏


恩曲替尼(Entrectinib) 简介说明】

罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物恩曲替尼entrectinib(恩曲替尼)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 Entrectinib是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂,并且没有不良脱靶效应。

【恩曲替尼(Entrectinib) 临床试验】

肿瘤患者被分入不同的组进行entrectinib药物治疗,在这两个研究中ROS1重排的患者中,总缓解率为86%(12/14例),其中2例患者出现了完全缓解。 13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解(85%),其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中,缓解率为100%(5/5例),包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。 ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿,为57%,而恩曲替尼entrectinib可以通过血脑屏障。


【恩曲替尼(Entrectinib) 用法用量】

恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性;治疗剂量为600mg,每日口服1次。


【恩曲替尼(Entrectinib) 副作用】

恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。



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